Ингибиторы апф препараты

Характеристика основных препаратов из группы ингибиторов АПФ

Содержание

Каптоприл (Captopril)

Синонимы: алкадил, ангиоприл, систоприл, капотен, лопирил, тензиомин, ацетен, рилкаптон, капокард, каприл, катопил, гипотензор, хайпотен, достурел.

Фармакодинамика

Каптоприл — высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ, который препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин — сильного эндогенного вазопрессорного агента. В результате блокады АПФ, под воздействием каптоприла, замедляется распад брадикинина, повышается синтез простагландинов и снижается секреция альдостерона. Снижение секреции альдостерона приводит выведение воды и натрия и рост уровня калия в сыворотке крови. Снижается содержание натрия у больных с сердечной недостаточностью. Под действием каптоприла расширяются периферические сосуды, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, способствует снижению артериального давления. Кроме этого, каптоприл уменьшает пред — и постнагрузку на миокард, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке, приостанавливает прогрессирование сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Каптоприл после приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (75%). Биодоступность 35-40%, после первого прохождения через печень. На 25-39% связывается с белками плазмы крови. Гипотензивный эффект начинается через 30 мин. после перорального применения, максимальное снижение АД через 1-2 часа. и продолжается 4-6 ч. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками (75%), а также с калом с желчью (25%). Каптоприл кумулируется при хронической почечной недостаточности.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, особенно реноваскулярной этиологии, диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг в день) при сахарном диабете 1 типа (инсулинозависимый диабет), гипертонические кризы, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь за час до еды, начиная с дозы 25 мг трижды в день. Дозу подбирают индивидуально. При необходимости дозу постепенно повышают до 50 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг. При гипертоническом кризе применяют сублингвально 25-50 мг, при недостаточном гипотензивный эффект вводят раствор каптоприла внутривенно (0,5-1 мг на 1 кг массы тела). Снижение артериального давления начинается через 3 мин и длится 7 ч.

При сердечной недостаточности применяют вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки. Начальная доза 6,25 мг три раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При диабетической нефропатии применяют 75-150 мг в сутки. В случае выраженных нарушений со стороны почек начальная доза составляет 12,5 мг в сутки с последующим постепенным увеличением.

Побочное действие

Сухой кашель, головная боль, кожные аллергические реакции, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), нарушение вкусовых ощущений, диспепсические проявления. При длительном применении больших доз каптоприла наблюдаются значительное снижение артериального давления, протеинурия, нефротический синдром, гиперкалиемия, тахикардия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к каптоприлу, лейко- и тромбоцитопения, тяжелые нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия. Беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 6,25, 12,5, 25, 150 и 100 мг в ампулах из содержанием препарата 1 мг в 1 мл.

Эналаприл (Enalapril)

Синонимы: берлиприл, вазоприл, вазотек, энап, энам, эднит, энвас, энаренал, эналозил, инворил, кальпирен, оливин, ренитек, мапринол, миниприл, миоприл, хитрол.

Фармакодинамика

Эналаприл является пролекарством, в печени гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата, который конкурентно ингибирует АПФ. Торможение активности АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, вследствие снижения концентрации в крови ангиотензина II, уменьшение секреции альдостерона и одновременно усиление сосудорасширяющего действия брадикинина и натрийуретического эффекта и повышению концентрации калия в плазме крови. Снижение высвобождения альдостерона сопровождается увеличением выведения из организма натрия и задержанием калия. В результате наблюдаются системная периферическая вазодилатация, снижение общего периферического сопротивления сосудов, способствует устойчивому снижению систолического и диастолического артериального давления. Эналаприл уменьшает постнагрузку на сердце, снижает давление в малом круге кровообращения. Под действием эналаприла подавляются развитие гипертрофии миокарда левого желудочка и пролиферация мышечных клеток сосудистой стенки. Препарат предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка, улучшает коронарное кровообращение, способствует уменьшению размеров зоны некроза, снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме этого, эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию гломерулосклероза и развития хронической почечной недостаточности. Гипотензивный эффект более выражен при высоком содержании ренина в плазме. Эналаприл отличается от каптоприла большей активностью и длительным действием.

Фармакокинетика

После перорального около 60% эналаприла всасывается из желудка и кишечника. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. Биодоступность — примерно 50-70%. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. и сохраняется до 24 ч. Период полувыведения эналаприлата 35 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и молоко матери. В крови эналаприлат на 50% связывается с белками крови и выводится через почки (60%) и через кишечник (33%).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, реноваскулярная гипертензия (в частности, при диабетической нефропатии), застойная сердечная недостаточность, профилактика развития ишемических нарушений коронарного кровообращения.

Способ применения и дозы

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При необходимости дозу постепенно повышают до 10 мг дважды в день. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза приближается к 10 мг. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента; максимальная суточная доза 40 мг. При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг. Для лечения тяжелой артериальной гипертензии вводят внутривенно медленно (не меньше 5 мин) 1,25 мг (1 мл раствора) через каждые 6 часов. Можно разводить препарат в 50 мл 5% раствора глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида. При недостаточной эффективности вводят повторно такую же дозу. При внутривенном введении эналаприлата гипотензивное действие развивается через 15 мин, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 1-4 ч. Продолжительность действия около 6 часов. После достижения терапевтического эффекта, пациента переводят на пероральный прием таблеток начальная доза 2,5 — 5 мг в сутки.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, сухой кашель, гипотензия, мышечные спазмы, кожная сыпь, ангионевротичний отек, редко нарушение функции почек (протеинурия) и повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эналаприлу, заболевания печени или печеночная недостаточность, период беременности, кормления грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5, 5, 10 и 20 мг, 0,125% раствор в ампулах по 1 мл.

Периндоприл (Perindopril)

Синонимы: престариум, коверкес, коверсил.

Фармакологические

Периндоприл относится к гипотензивных препаратов пролонгированного действия. Действие препарата обусловлено его активным метаболитом — периндоприлатом. Применение периндоприла инициирует снижение концентрации ангиотензина II, что приводит к снижению секреции альдостерона и повышению активности ренина в плазме крови и уровня брадикинина. Под влиянием периндоприла на калилкренин-кининовую систему подавляется распад брадикинина, повышается активность простагландинов, вследствие чего улучшается функционирование сосудов и расширяется периферические сосуды. Таким образом, благодаря блокаде АПФ периндоприлатом снижается артериальное давление, что связано с периферической вазодилатации и снижением общего периферического сопротивления. Кроме этого, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, уменьшается потребность миокарда в кислороде при ишемической болезни сердца. Улучшается коронарный и почечный кровообращения.

Фармакокинетика

Периндоприл — препарат длительного действия. При пероральном приеме быстро всасывается из желудка и кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается через час после приема. Приблизительно 20% препарата метаболизируется в печени в активный метаболит — периндоприлат, максимальная концентрация которого в плазме крови достигается через 3-4 ч. Биодоступность 65-70%, которая не зависит от приема пищи. Связывание с белками крови составляет 30% препарата. Действие препарата в организме сохраняется в течение суток. Активный метаболит — периндоприлата выводится почками. Период полувыведения составляет 3-5 ч.

Показания к применению

Различные формы артериальной гипертензии.

Способ применения и дозы

При гипертензии применяют 2-4 мг перорально, 1 раз на сутки, перед едой (утром). Гипотензивный эффект развивается через 4-6 ч. после приема разовой дозы препарата и длится около 24 часов. При необходимости лечебную дозу можно увеличить до 6-8 мг в сутки в один прием. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через месяц после лечения.

Побочное действие

Головная боль, общая слабость, кожные аллергические высыпания, головокружение, сухой кашель, диспепсические проявления, нарушения половой функции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, гиперкалиемия, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 2 и 4 мг.

Нолипрел — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий периндоприл (2 мг) и индапамид (0,625 мг).

Престариум комби — комбинированный антигипертензивный препарат, который содержит периндоприл (4 мг) и индапамид (1,25 мг).

Лизиноприл (Lisinopril)

Синонимы: даприл, диротон, зестрил, лизорил, липрил, листрил, корик, перенал, принивил, синоприл.

Фармакологические

Лизиноприл принадлежит к ингибиторам АПФ. Он непродолжительно, конкурентно ингибирует фермент, который участвует в образовании ангиотезину II с ангиотезину I, в результате чего снижается уровень ангиотензина II, эндотелина I, вазопрессина, снижается секреция альдостерона в плазме крови и одновременно повышается в крови уровень вазодилататоров — брадикинина, простагландинов и оксида азота. По уменьшению секреции альдостерона, увеличивается концентрация калия. Препарат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, уменьшается пред- и постнагрузку на миокард. Снижается сопротивление сосудов почек и улучшается почечный кровоток. Кроме этого, лизиноприл улучшает кровообращение ишемизированного миокарда. Препарат также оказывает кардиопротекторное (уменьшает гипертрофию левого желудочка), сосудистопротекторное (улучшает функцию эндотелия) и нефропротектороное (при сопутствующем сахарном диабете, уменьшает альбуминурию и замедляет прогрессирование диабетической нефропатии) действия.

Фармакокинетика

Абсорбция лизиноприла из желудка и кишечника составляет примерно 25-30%. С белками плазмы крови связывается незначительно (6-10%). Биодоступность — 25-50%. Гипотензивный эффект развивается приблизительно через час после приема внутрь, достигая максимума через 6-7 ч. и сохраняется в течение 24 часов. Стабильный терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели лечения. Период полувыведения из сыворотки крови в среднем составляет около 12 ч. Лизиноприл не метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде за счет канальцевой секреции с последующей частичной реабсорбцией. Вторая фаза элиминации составляет около 30 ч. Клиренс лизиноприла коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому с возрастным изменением клиренса креатинина уменьшается и клиренс лизиноприла. Около 7% лизиноприла метаболизируется в печени, и поэтому пациентам с умеренной печеночной дисфункцией этот препарат не противопоказан. Основное количество препарата выводится почками в неизмененном виде и подавляет активность ренин-ангиотензина в течение суток. При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) выведение лизиноприла замедляется, а поэтому необходимо уменьшить дозу препарата.

Показания к применению

Различные формы артериальной гипертензии, сердечной недостаточности (в частности диабетическая нефропатия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Начальная доза — 5 мг в сутки утром. При недостаточно выраженное гипотензивное эффекте дозу препарата увеличивают до 10-20 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Побочное действие

Головная боль, общая слабость, головокружение, диспептические проявления, сухой кашель, кожные аллергические высыпания, импотенция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, выраженное нарушение функции почек, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5, 5, 10 и 20 мг.

Лоприл Н — комбинированный препарат, содержащий лизиноприл и гидрохлоротиазид.

Экватор — комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: лизиноприл и амлодипин.

Спираприл (Spirapril)

Синонимы: квадроприл, ренпрес.

Фармакодинамика

Препарат ингибирует АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к снижению секреции альдостерона в надпочечниках. Под его действием снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

Фармакокинетика

Абсорбируется из желудка и кишечника примерно 45% препарата. При гидролизе спираприл превращается в фармакологически активную форму — спираприлата, максимальная концентрация которого в плазме крови достигается через 2-3 часа. Примерно 90% спираприла или спираприлата, который циркулирует в плазме крови, связано с белками. Период полувыведения спираприла — 20-30 мин; спираприлата — около 2,5 ч. Выводится почками (44%) и через кишечник (51%) в виде метаболитов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Применяют 3 мг один раз в сутки (утром) независимо от приема пищи. Антигипертензивное действие развивается через час и сохраняется на протяжении 24 ч. Поддерживающая доза 6 мг один раз в сутки.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, диспепсические проявления, сухой кашель, ангионевротический отек языка и гортани, кожные аллергические высыпания импотенция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия, значительный стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 6 мг.

Квинаприл (Quinapril)

Синонимы: аккупро, аккуприл, аккуприн, хинаприл.

Фармакологические

Ингибитор АПФ уменьшает скорость преобразования ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает секрецию альдостерона в плазме крови. Повышает активность ренина в плазме крови по механизму обратной связи, ингибирует метаболизм брадикинина, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, примерно 60% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после введения. Препарат — является пролекарством, он проходит биотрансформацию в печени и превращается в активную форму — квинаприлат. Концентрация квирнаприлата достигается через 2 часа. после приема внутрь. Из организма квинаприлат выводится главным образом почечной экскрецией.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Начальная доза составляет 10 мг 1-2 раза в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение часа; максимальный эффект — через 2-4 ч. после приема препарата. При недостаточно выраженном гипотензивном действии дозу увеличивают до 20 мг дважды в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, общая слабость, ортостатическая гипотензия, диспепсические проявления, аллергические реакции, сухой кашель, бронхит, нарушение функции почек, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, нарушения периферического кровообращения, ангионевротический отек лица, миалгия, алопеция, импотенция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, азотемия, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия, недостаточность аортального и митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 5,10,20 и 40 мг.

Цилазаприл (Cilazapril)

Синонимы: ингибейс, ингибаце, прилазид.

Фармакологические

Цилазаприл относят к ингибиторам АПФ сильного действия. Антигипертензивное действие обусловлено снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудка и кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч. после приема внутрь. Биодоступность составляет 60%. Цилазаприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — диацида цилазаприлата. Период полувыведения — 8 час. Основное количество препарата выделяется почками.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая реноваскулярную ее форму.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии применяют изначально 1,25 мг один раз в сутки (утром). При недостаточно выраженном гипотензивное действие суточную дозу увеличивают до 10 мг. Полный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели лечения.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, общая слабость, диспептические проявления, аллергические реакции, сухой кашель, кожные аллергические высыпания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, азотемия, тяжелая почечная недостаточность, стеноз почечных артерий, значительный стеноз аортального отверстия, первичный гиперальдостеронизм, цирроз печени, беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 1, 2,5 и 5 мг.

Фозиноприл (Fosinopril)

Синоним: моноприл.

Фармакологические

Ингибитор АПФ пролонгированного действия. Блокировка АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме крови и снижение секреции альдостерона, вследствие чего снижаются периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление.

Фармакокинетика

После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 36% препарата. В печени фозиноприл превращается в фармакологически активную форму — фозиноприлат. Биодоступность — 25-30%. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается через 3 ч. Гипотензивное действие сохраняется в течение суток. Выводится через печень (50%) и почки (50%).

Показания к применению

Артериальная гипертензия — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Способ применения и дозы

Начальная доза — 10 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг в сутки. Среднесуточная доза — 20-40 мг 1-2 приема.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, общая слабость, сухой кашель, бронхоспазм, ортостатическая гипотензия, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, цирроз печени, беременность, грудное вскармливание.

Форма выпуска

Таблетки по 10 и 20 мг.

Рамиприл (Ramipril)

Синонимы: алтей, корпил, полаприл, тритаце, тритейс.

Фармакокинетика

Рамиприл принадлежит к ингибиторам АПФ длительного действия. Препарат подавляет активность АПФ, что приводит к снижению уровня ангиотензину II в крови, снижение уровня альдостерона в надпочечниках. Кроме этого, повышает активность ренина в плазме крови, ингибирует метаболизм брадикинина. Рамиприл снижает периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения, существенно не меняет почечный кровоток.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается в ЖКТ (около 50-60%). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — рамиприлата. Рамиприлат в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Биодоступность — около 60% не зависит от приема пищи. Гипотензивное действие развивается через 1-2 ч., достигая максимума через 3-6 ч., которая длится не менее 24 часов. Внезапная отмена препарата приводит к повышению артериального давления. Период полувыведения метаболита из организма — 13-17 ч. Основное количество препарата выводится через печень.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, реноваскулярная гипертония, застойная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Начальная доза при лечении артериальной гипертензии — 2,5 мг один раз в сутки (утром) до еды. В случае недостаточной эффективности препарата дозу постепенно увеличивают через каждые 2-3 недели. Максимальная суточная доза — 20 мг, поддерживающая — 2,5-5 мг.

Побочное действие

Головная боль, ортостатическая гипотензия, коллапс, головокружение, общая слабость, сухой кашель, бронхоспазм, обострение ишемической болезни сердца, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, ангионевротический отек, миалгия, кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, стеноз почечных артерий, стеноз аортального отверстия, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, заболевания печени, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки и капсулы по 1,25, 2,5 и 5 мг.

Моэксиприл (Moexipril)

Синоним: моекс.

Фармакокинетика

Ингибитор АПФ длительного действия. Тормозит образование ангиоотензина II в плазме крови и снижает секрецию альдостерона, предотвращает деградацию брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижение артериального давления.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени и превращается в активный метаболит — моексиприлат. Биодоступность препарата невысока — в среднем 22%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч., Сохраняется до 2 ч. после применения препарата. Моэксиприл выводится из организма примерно одинаково через почки и печень.

Показания к применению

Артериальные гипертензии, включая реноваскулярную форму.

Способ применения и дозы

Начальная доза -7,5 мг один раз в сутки при необходимости дозу постепенно повышают до 15 мг/сут. Поддерживающая доза -7,5-15 мг моэксиприла 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — до 30 мг. Антигипертензивное действие наступает через 1-2 ч., Достигает максимума через 3-6 ч., продолжается до 24 ч.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, ортостатическая гипотония, сухой кашель, бронхоспазм, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, диспепсические проявления, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, алопеция, нарушение функции почек и печени.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к препарату, стеноз аортального и митрального отверстий, гипертрофическая кардиомиопатия, выраженные нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 и 15 мг.

Трандолаприл (Trandolapril)

Синоним: гоптен.

Фармакокинетика

Ингибитор АПФ пролонгированного действия. Основной механизм антигипертензивного эффекта обусловлен снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы вследствии ингибирования АПФ, что приводит к уменьшению секреции альдостерона надпочечниками. Трандолаприл уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Оказывает гипотензивное и вазодилататорное действия. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудка и кишечника При гидролизе трандолаприл превращается в фармакологически активный метаболот — трандолаприлат, который обладает фармакологической активностью. Биодоступность — 40-60%. Препарат обладает длительным гипотензивным действием -36-48 ч., начинает действовать через 1-2 часа, максимальная концентрация — через 4-8 ч. Выводится через печень (70%) и почки (30%).

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Применяют 0,5 мг или 1 мг один раз в сутки (утром). Среднесуточная доза составляет 2-4 мг на один прием.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, тахикардия, обострение ишемической болезни сердца, нарушения ритма сердца, кратковременное нарушение мозгового кровообращения, сухой кашель, бронхоспазм, диспепсические проявления, ангионевротический отек, лихорадка, миалгия, артралгия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, стеноз почечных артерий, декомпенсированный стеноз аортального или митрального отверстий, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, беременность, грудное вскармливание.